Número Atual:  Janeiro-Março 2023 - Volume 7  - Número 1

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  Autores
  • Paulo Alexandre Rebelo Galvinas
  • Simone Grigoletto Schramm
  • Carlos Eduardo Sverdloff
  • Claudia Viana
  • Vinicius Marcondes Rezende
  • Guilherme Araújo Pinto
  • Klaus Nunes Ficher
  • Fernando Bastos Canton Pacheco

Artigo Original

Estudo de bioequivalência entre duas formulações de comprimidos mastigáveis de Montelucaste de 5 mg em condições de jejum: um estudo randomizado, de dose única, aberto, dois períodos, cruzado

Bioequivalence of 2 formulations of montelukast (5 mg chewable tablet) in the fasting state: an open-label randomized, single-dose, 2-period, crossover study

Paulo Alexandre Rebelo Galvinas¹; Simone Grigoletto Schramm¹; Carlos Eduardo Sverdloff²; Claudia Viana²; Vinicius Marcondes Rezende²; Guilherme Araújo Pinto³; Klaus Nunes Ficher³; Fernando Bastos Canton Pacheco⁴

1. Magabi Pesquisas Clínicas e Farmacêuticas Ltda. - São Paulo, SP, Brazil
2. ATCGen Clinical Trials - Campinas, SP, Brazil
3. Eurofarma Laboratórios S.A. - São Paulo, SP, Brazil
4. CAEP - Centro Avançado de Estudos e Pesquisas Ltda. - Campinas, SP, Brazil

Endereço para correspondência:

Carlos Eduardo Sverdloff
E-mail: carsver@atcgen.com.br

RESUMO

INTRODUÇÃO: O montelucaste, um antagonista seletivo e ativo dos receptores de leucotrienos, é um dos agentes mais comumente usados na prática clínica no tratamento da asma, tanto em adultos quanto em crianças.
OBJETIVO: Avaliar se os perfis farmacocinéticos de duas formulações de montelucaste eram semelhantes após uma dose única de comprimidos mastigáveis de 5 mg, administrados por via oral em jejum, coletando amostras de sangue desde antes da administração até 36 horas depois disso.
MÉTODOS: Estudo comparativo randomizado, 2 sequências e 2 períodos, cruzado, de dois medicamentos em comprimidos mastigáveis: Singulair^®, fornecido pela Merck Sharp e Dohme Farmacêutica Ltda. (referência) e Montelucaste 5 mg, fabricado pela Eurofarma Laboratórios S.A. (teste). Amostras de plasma obtidas de 35 indivíduos elegíveis foram analisadas para montelucaste por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a espectrometria de massa em tandem, tendo Montelucaste-d6 como padrão interno. As concentrações máximas de montelucaste foram 299,313±11,039 ng/mL para referência e 279,803±10,085 ng/mL para formulação de teste.
RESULTADOS: A análise estatística não mostrou diferenças significativas para AUC_0-36h, AUC_0-inf e nem para C_max entre as formulações, apresentando as razões Teste/Referência: 102,458 para AUC_0-36h, 102,522 para AUC_0-inf e 93,490 para C_max. Nenhum evento adverso grave foi relatado durante o estudo. De acordo com a regulamentação brasileira, o atual estudo farmacocinético demonstrou bioequivalência entre os agentes individuais e forneceu evidências de bioequivalência entre Singulair^® e Montelukast fabricado pela Eurofarma.
CONCLUSÕES: Os resultados mostraram que os novos comprimidos genéricos são clinicamente seguros e podem ser trocados pela marca original. O montelucaste da Eurofarma oferece uma opção de tratamento mais barata, segura e eficaz para indivíduos com asma ou rinite alérgica.

Descritores: Montelucaste, farmacocinética, asma, equivalência terapêutica.